波罗蜜根皮中的酚性成分及生物活性研究
硕士学位申请者：彭加兵
指导老师：任刚 教授
论文摘要：
波罗蜜 (Arocarpus heterophyllus Lam)属于桑科波罗蜜属的一种乔木，又名木波罗,广泛分布于亚洲热带和亚热带地区。我国南部普遍栽培可作为食用的水果,而它的根已经被民间用于消肿解毒。目前国内外学者对波罗蜜的化学成分与药理研究也有报道，化学成分以异戊烯基酚性成分为主，这些化合物具有抗氧化，抗炎和细胞毒性等生理活性。为进一步明晰波罗蜜中药用活性成分，本文对波罗蜜的根皮的化学成分进行了较深入的探讨。在此基础上，评价了其中的4个酚性成分抑制大鼠中性粒细胞呼吸爆发的活性及15个化合物抑制组织蛋白酶K的活性。具体研究内容如下：
1、波罗蜜根皮的化学成分研究。本课题组对波罗蜜根皮的乙醇提取物进行了系统的分离纯化，共分离鉴定了15个化合物。它们分别为：2,3-Dihydro-5,7-dihydroxy-2-(2-hydroxy-4-methoxyphenyl)-4H-1-benzopyran-4-One(AHR-1), Artocarpanone (AHR-2), Artoheterone B (AHR-3), Bis (2-ethylhexyl) phthalate (AHR-4), Artoheterone A (AHR-5), Cudrastilbene (AHR-6), Demethylmoracin I (AHR-7), Albanin A (AHR-8), Artocarmin A (AHR-9),Moracin C (AHR-10), Euchrenone A (AHR-11), Artocarbene (AHR-12), 3',5',2,4-tetrahydroxy-4-(3-methyl-1-butenyl)stilbene (AHR-13),Norartocarpanone (AHR-14), 2,4-Dicumylphenol (AHR-15)。其中，AHR-3, AHR-5为新化合物；AHR-6~7，AHR-10，AHR-15为首次从桑科植物分得；AHR-4为首次从波罗蜜属植物中分得；AHR-11~12为首次从波罗蜜中分得。
2、波罗蜜根皮中的酚性成分抑制大鼠中性粒细胞呼吸爆发的活性评价。本论文采用大鼠中性粒细胞呼吸爆发模型评价酚性成分的抗氧化活性。PMA刺激的大鼠中性粒细胞呼吸爆发实验中，四个酚性化合物（AHR-1~3, AHR-5）均具有明显的抑制活性。以IC50值为参考，其相应的抑制能力大小顺序为：AHR-3(0.19μM) > AHR-5(1.67μM) > AHR-1(87.0μM)> AHR-2(106.9μM)。
3、波罗蜜根皮抑制组织蛋白酶K的活性筛选。以组织蛋白酶K为分子靶标，建立适合于高通量筛选的模型。确定了最佳底物浓度、酶浓度、反应时间和反应温度，分别为5 μM、0.011 μM、2 h和37 ℃。用上述模型对各萃取部位和化合物AHR-1~15进行了筛选，结果显示石油醚和氯仿部位均有很强的抑制活性，其他萃取部位没有抑制活性；所有化合物均未能检测出抑制活性。
本文对于波罗蜜属植物波罗蜜根皮的化学成分及其抑制中性粒细胞呼吸爆发和抑制组织蛋白酶K的活性进行了较深入的研究，以期为该植物的开发和利用提供参考。
关键词：波罗蜜；异戊烯基酚性成分；中性粒细胞呼吸爆发；组织蛋白酶K
硕士期间发表学术论文：
(1) Gang Ren (本人导师),Jiabing Peng, Aihong Liu,Jian Liang, Wenjun Yuan, Hongling Wang. Structure elucidation and NMRassignments of two new flavanones from the roots of Artocarpus heterophyllus. Magnetic Resonance in Chemistry.2015.（已录用）
(2) 任刚（本人导师）,彭加兵, 易文芳, 元文君. 近5 年波罗蜜属植物化学成分及生物活性研究进展. 中国实验方剂学杂志. 2014, 21(20): 234-239.
